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维生素B6

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发表于 2019-6-21 22:35:14 | 显示全部楼层 |阅读模式
B6(Vitamin B6)又称
,其包括吡哆醇、吡哆醛及吡哆胺,在体内以磷酸酯的形式存在,是一种
,遇光或碱易破坏,不耐高温。
[1]
1936年定名为
B6。
B6为无色晶体,易溶于水及
,在酸液中稳定,在碱液中易破坏,吡哆醇耐热,吡哆醛和吡哆胺不耐高温。
B6在酵母菌、肝脏、谷粒、肉、鱼、蛋、豆类及花生中含量较多。
B6为人体内某些
的组成成分,参与多种代谢反应,尤其是和
有密切关系。临床上应用
B6制剂防治妊娠呕吐和放射病呕吐。

基本信息
药品名称维生素B6 别    名吡哆素 外文名称Vitamin B6 是否处方药非处方药 主要适用症动脉硬化、秃头、胆固醇过高等 剂    型片剂、注射液 运动员慎用非慎用 是否纳入医保纳入 药品类型化学 药物别名吡多辛吡哆素,Pyridoxine

维生素B6药物信息
【化学性质】一种含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族维生素。在酸液中稳定,在碱液中易破坏,吡哆醇耐热,吡哆醛和吡哆胺不耐高温。
【物理性质】维生素B6为无色晶体,易溶于水及乙醇
[分子式1]《中国药典》C8H11NO3 · HCl
[分子式2] 常用分子式 C8H10NO5P
[分子式3] 吡哆醇 C8H11NO3
[分子式4] 吡哆醛 C8H9NO3
[分子式5] 吡哆胺 C8H12N2O2
【CAS号】 65-23-6
【EINECS号】 277-913-8

维生素B6药典要求

该品为6-甲基-5-羟基-3,4吡啶二甲醇盐酸盐,按干燥晶计量,含C8H11NO3 · HCl应为98.0%-102.0%
性状 该品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦,遇光渐变质。在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
酸度 取该品1.0g,加水20ml使溶解,测得PH应为2.40-3.00。
干燥失重 取该品,在105℃条件下干燥至恒重,减失重量不得超过0.5%
灼烧残渣不得超过0.1%
重金属不得超过10ppm

维生素B6发现
在19世纪时,糙皮病(pellagra)除发现因烟碱酸缺乏引起外,在1926年又发现另一种维生素在饲料中缺乏时,也会引起小老鼠诱发糙皮病,后来此物质在1934年被定名为维生素B6,直到1938~1939年才被分离出来,并定性及能合成出维生素B6。

维生素B6化学组成
代谢
维生素B6是泛指比哆类物质的通称,因含有维生素B6活性的物质即是属于比哆醇(pyridoxine),但有此功能者有三种化学形式:
吡哆醇(pyridoxol),
吡哆醛(pyridoxal),
吡哆胺(pyridoxamine)。
分子式分别为吡哆醇(C8H11NO3),⑵吡哆醛(C8H9NO3),⑶吡哆胺(C8H12N2O2)。
常用的分子式是 C8H10NO5P
此物质是无色可溶于水及酒精的结晶体,因含有盐(NaCl)的成份,故带有点咸味道。此类物质对热不敏感,但碰到碱性物质或者是紫外线之类时,即将会分解。盐酸比哆醇的融解点约为204℃~206℃。

维生素B6食物来源
维生素B6粉末状

维生素B6的食物来源很广泛,动物性、植物性食物中均含有。通常肉类、全谷类产品(特别是小麦)、蔬菜和坚果类中含量较高。动物性来源的食物中维生素B6的生物利用率优于植物性来源的食物。在动物性及植物性食物中含量均微,酵母粉含量最多,米糠或白米含量亦不少,其次是来自于肉类、家禽、鱼,马铃薯、甜薯、蔬菜中。 [2]  
各种食物中每100g可食部份含维生素B6量如下:酵母粉3.67mg,脱脂米糠2.91mg,白米2.79mg,胡麻粕1.25mg,吉士0.8~0.04mg,胡萝卜0.7mg,鱼类0.45mg,全麦抽取物0.4~0.7mg,肉类0.3~0.08mg,牛奶0.3~0.03mg,蛋0.25mg,菠菜0.22mg,甘藷0.14~0.23mg,豌豆0.16mg,黄豆0.1mg,橘子0.05mg。

维生素B6药物说明
片剂:每片10mg。注射液;每支25mg(1ml);50mg(1ml);100mg(2ml)。
霜剂:每支含12mg。
维生素B6缓释片:每片50mg。一次50mg,一日1~2次。
复合维生素B片:每片含B13mg,B21.5mg,B60.2mg,烟酰胺10mg。每次服1~2片,1日3次。
复合维生素B注射液:每支含B120mg,B22mg,B62mg,烟酰胺30mg(2ml)。每次肌注2ml,每日1次。

维生素B6药物分析
方法名称:
维生素B6的测定—高效液相色谱法
应用范围:
该方法采用高效液相色谱法测定维生素B6(C8H10NO5P)的含量。
该方法适用于维生素B6。
方法原理:
供试品制成流动相溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长291nm处检测维生素B6吸收值,计算出其含量。
试剂:
1. 甲醇
2. 0.04%戊烷磺酸钠溶液(用冰醋酸调节pH值至3.0)
3. 冰醋酸
仪器设备:
1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按维生素B6峰计算不低于4000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:0.04%戊烷磺酸钠溶液 甲醇=85 15。
2.2 检测波长:291nm
2.3 柱温:室温
试样制备:
1. 称取供试品
精密称取该品适量。
2. 对照品溶液的制备
精密称取维生素B6对照品适量,同供试品配制,摇匀,即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品加流动相溶解并定量稀释制成每1mL含有约0.1mg的溶液,摇匀,即得。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:
分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长291nm处测定维生素B6的吸收值,计算出其含量。
参考文献:
中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.668。

维生素B6需求量
缺乏维生素B6后的症状
一般而言,人与动物的肠道中微生物(细菌),可合成维生素B6,但其量甚微,还是要从食物中补充。其需要量其实与蛋白质摄食量多寡很有关系,若吃大鱼大肉者,应记住要大量补充维生素B6,以免造成维生素B6缺而导致慢性病的发生。
男成人 2.0mg
妇女 1.6mg
妊娠 2.2mg
哺乳 2.1mg
婴儿 0.3~0.6mg
11岁以下 1.0~1.4mg
男孩、女孩 1.4~2.0mg
最大使用量为4-50mg,毒性剂量未知。

维生素B6代谢变化

维生素B6消化与吸收
色氨酸的分解代谢
食物中维生素B6为PLP、PMP、PN在小肠腔内必须由非特异性磷解酶(nospecific phosphoh Ydrolase)分解PLP、PMP为PL,PM。吸收形式为PL、PM及PN。在人体观察中,给予饥饿的人以PN、PL、PM,在给予PN后0.5~3h达到高峰,剂量小(0.5~4mg)时,血浆维生素B6水平在3~5h后又恢复到近似饥饿时水平。服用PL后血浆维生素B6水平及尿中PA升高较快,但PM吸收代谢都较PN,PL要慢一些。而摄入PLP剂量大(如10mg)时,血浆维生素B6及PLP在24h内继续上升,维持在高水平上。

维生素B6运输与代谢
PN运输至小肠粘膜并到血流中,也可在肠粘膜中合成PNP,约为剂量30.6%,血流中PN可扩散到肌肉中,然后磷酸化约占剂量的10.4%~15.7%。在人体给以PN后,血浆PL可以增加12倍,血浆中PLP虽占血浆中维生素B6的60%,但与蛋白相结合,不易为其他细胞所利用。血浆中PL与白蛋白结合不牢固,为运输的形式,能被组织摄取与清除,并氧化为PA。PN及PL通过扩散进入到红细胞中,并为激酶磷酸化。人的红细胞可将PNP氧化PLP,其他动物如大鼠无此功能。PN在超过红细胞PL激酶饱合浓度时,可在3~5min进入到红细胞中,细胞内的浓度与培养基浓度一致。PL在浓度超过红细胞磷酸激酶的浓度时,进入红细胞的量增加,使其浓度比培养基中要高这是由于PL与血红蛋白α-链中末端缬氨酸相结合,所以PL在红细胞中积累,它在红细胞中的浓度可为血浆中之4~5倍。红细胞中的PL可能也是一种运输方式。
肝也是维生素B6代谢活跃的组织。PN为肝细胞纳入后,相继为PL激酶及PNP氧化酶作用而生成PLP,然后再经磷解作用而转变为PL,进入循环系统中,运至有磷酸激酶的组织形成PLP。
在脑切片及分离脉络丛中,没有PN,均是磷酸化合物、脉络丛为运输PN从血到脑脊液的场所。在维生素B6缺乏的动物(大鼠)PL激酶有所下降,饲料5周的大鼠肝中,PL肝激酶下降50%而脑中仅下降14%。这也说明维生素B6对神经系统的重要性。

维生素B6储存
维生素B6在血流中可扩散到肌肉中而磷酸化,若PN剂量增加,肌肉中PN占剂量的百分数增加,而PNP的百分数减少。在肌肉中未发现PNP氧化到PLP。在大鼠60%维生素B6在肌肉中,其中75%~95%与糖原磷酸化酶(Glycogenphosphorylase)相联系。此酶占肌肉可溶性蛋白之5%,可能为维生素B6的储存场所。通过肌肉蛋白的转换,将维生素B6分解出来以满足最低需要量。

维生素B6排出
维生素B6的主要代谢产物PA,可代表维生素B6摄取入量的20%~40%,尿中PA只可为摄入量的指标。而不能代表体内的储存。尿中除PA外,尚有小量的PN、PL等。给以生理剂量时,在3h内大部分以PA排出。PN在肾小管中积累,当PN浓度较大时,可由肾排出。因此PN剂量10mg时,尿中PA占剂量的百分数减低,但PN的排出增多。PL不易被肾排除,也不易被肾纳入,纳入后以磷酸化形式积累。但人口服大剂量(100mg)PL、PM、PN后,在36h内大部分原物从尿中排出。

维生素B6治疗疾病

维生素B6一般疾病
1、动脉硬化、2.秃头、3.胆固醇过高、4.膀胱炎、5.面部油腻、6.低血糖症、7.精神障碍、8.肌肉失调、9.神经障碍、10.怀孕初期的呕吐、11.超体重、12.手术后呕吐、13.紧迫、14.对太阳光敏感等。

维生素B6糖尿病血管
维生素B6可减缓胰岛素治疗糖尿病大白鼠血管并发症,血管疾病并发症是糖尿病死亡的主要原因。动脉疾病在胰岛素依赖型(Insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM)与非胰岛素依赖型(NonInsulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM)病人身上的盛行率比一般人高。糖尿病的血管疾病并发症主要是动脉硬化所造成。
血管内皮细胞损伤(Endothelial injury)被认为会引发动脉硬化症。致血栓因子(Thrombogenic factors),包括血小板过度活化(Hyperactive)或血小板过度凝集,均会促进动脉硬化的过程。
维生素B6的活化型式,磷酸比哆醛(Pyridoxal phosphate,PDP),具有保护血管内皮细胞,减少内皮细胞受活化血小板损伤的作用,抑制血小板凝集与血液凝固的作用,抑制血小板生成前列凝素(Thromboxane A2,TxA2)及促进血管内皮细胞生成环前列腺素(Prostaglandin I2,PGI2)的作用,以及减少血管内皮细胞形态上的改变。
血管内皮细胞受损,被认为是动脉硬化的早期病理现象,这种改变影响血管内皮细胞的许多功能,包括通透性、附着性、运动、细胞增生与物质生成的能力等。

维生素B6生理作用
维生素B6对大脑的影响
维生素B6群很快地会被转化成辅脢pyridoxal phosphate 与pyridoxamine phosphate,此两种脢与蛋白质的代谢关系很密切,pyridoxal phosphate是下列脢的置换物质:
氨基酸代谢时胺基转移所需,尤其对甲硫氨基、胱氨酸、半胱氨酸等。
氨基酸代谢时的脱羧基(=COOH)作用所需。
转化含硫氨基酸所需(甲硫氨基、胱氨酸、半胱氨酸等),高胱氨酸是否缺乏维生素B6,要注意。
Methionine→homocyteine + serine(丝氨酸)→pyruvate(焦葡萄糖) + H2S + NH3→TCA cycle(产生能量 + CO2 + H2O)。
甲硫氨酸是提供甲基(methyl group)的重要氨基酸,若无维生素B6存在,此作用不能进行。很多的碳化作用不得进行,如要合成脂肪、胺基酸碳架等。
与色氨酸转化成烟碱酸有关,tryptophan→nicotinic acid,若缺乏维生素B6时,即产生中间代谢物---黄尿酸(xanthurenic acid),此物质会在体内破坏胰脏β细胞,最后导致糖尿病的发生。在临床上,以验尿液中黄尿酸多寡来判断有无维生素B6缺乏症,若黄尿酸含量太多,即表示罹患维生素B6缺乏症。
肝糖转变为葡萄糖所需,有维生素B6的存在,glycogen phosphorylase 可加速肝糖的分解成葡萄糖。
脂肪酸亚麻油酸(linoleic acid--18C)转化成花生油酸(arachidonic acid--22C)所需,若缺乏此酸,则会造成皮肤龟裂,严重者甚至会因细胞膜变性而引起身体不适。
辅脢-A(co-enzyme A)的合成有关,若缺乏维生素B6,阻碍辅脢-Co-A的合成。辅脢-Co-A组成分中有泛酸、腺嘌呤(adenine)等,是能量产生的相关物质,为acetyl Co-A还原所需,而acetyl Co-A在粒腺体内可直接合成脂肪外,acetyl Co-A亦涉及氨基酸合成及能量产生的生化作用,是一非常重要的物质。
脑细胞的代谢中,pyridoxine的辅脢对氨基酸的脱羧基作用很重要,故稳定脑细胞的功能,不能缺乏维生素B6。更有甚者,脑细胞所需的相关胺化合物之合成,均需要维生素B6。此类物质如肾上腺素(epinephrine),新肾上腺素(norepinephrine),哆巴胺(dopamine),酪胺(tyramine),血胺素(serotonin-5 hydroxytryptamine)。哆巴胺是新肾上腺素的前驱物质,而血胺素又可合成褪黑激素。此等脑中物质,亦扮演着脑细胞染色体传送作用之功能。
pyridoxine不仅是上述含胺化合物合成的辅脢,同时亦是散播脑细胞抑制物质GABA(gama-amino butyric acid)所需的辅脢。人类睡眠深沉时,GABA含量会升得很高,显示有维生素B6时,GABA提高,人较易入眠深睡。故要让亢奋的脑细胞休息,除用褪黑激素外,还得加上维生素B6始能发挥良好功能。
●使维生素B6功能增大的营养素
若有某些营养素存在时,会增加维生素B6的功能,如1.维生素B群、2.维生素B1、3. 维生素B2、4. 泛酸、维生素C、5.镁、6.钾、7.钠、8.亚麻油酸(linoleic acid)。
●拮抗的物质及影响维生素B6需要量的状况
1.酒类、2.避孕丸、3.烟草、4.咖啡、5.放射线照射。
维生素B6缺乏的症状
维生素B6主要作用在人体的血液、肌肉、神经、皮肤等。功能有抗体的合成、消化系统中胃酸的制造、脂肪与蛋白质利用(尤其在减肥时应补充)、维持钠/钾平衡(稳定神经系统)。缺乏维生素B6的通症,一般缺乏时会有食欲不振、食物利用率低、失重、呕吐、下痢等毛病。严重缺乏会有粉刺、贫血关节炎、小孩痉挛、忧郁、头痛、掉发、易发炎、学习障碍、衰弱等。
●大剂量的毒性
用极高剂量如每天300mg用来预防及治疗呕心及放射线照后呕吐、吃药后的呕吐、麻醉呕吐、旅行生病的呕吐等,均可达到治疗效果,而无毒性。

维生素B6营养所需
维生素b6是人体脂肪和糖代谢的必需物质,女性的雌激素代谢也需要维生素b6,因此它对防治某些妇科病大有益处。许多女性会因服用避孕药导致情绪悲观、脾气急躁、自感乏力等,每日补充60毫克就可以缓解症状。还有些妇女患有经前期紧张综合征,表现为月经眼睑、手足浮肿、失眠、健忘,每日吃50~100毫克维生素b6后症状可完全缓解。富含b6的食物有金枪鱼、瘦牛排、鸡胸肉、香蕉、花生、牛肉等。

维生素B6生理功能
主要以磷酸吡多醛(PLP)形式参与近百种酶反应。多数与氨基酸代谢有关:包括转氨基、脱羧、侧链裂解、脱水及转硫化作用。这些生化功能涉及多方面。
1、参与蛋白质合成与分解代谢,参与所有氨基酸代谢,如与血红素的代谢有关,与色氨酸合成烟酸有关。
2、参与糖异生、UFA代谢。与糖原、神经鞘磷脂和类固醇的代谢有关。
3、参与某些神经介质(5-羟色胺、牛磺酸、多巴胺、去甲肾上腺素和γ-氨基丁酸)合成。
4、维生素B6与一碳单位、维生素B12叶酸盐的代谢,如果它们代谢障碍可造成巨幼红细胞贫血。
5、参与核酸和DNA合成,缺乏会损害DNA的合成,这个过程对维持适宜的免疫功能是非常重要的。
6、维生素B6与维生素B2的关系十分密切,维生素B6缺乏常伴有维生素B2症状。
7、参与同型半胱氨酸向蛋氨酸的转化,具有降低慢性病的作用,轻度高同型半胱氨酸血症被认为是血管疾病的一种可能危险因素,维生素B6的干预可降低血浆同型半胱氨酸含量。 [3]  

维生素B6临床新应用
随着临床应用研究的深入,发现维生素B6 在临床上还有着广泛的新用途,现简介如下
1 抢救异烟肼中毒
用法为每服1g异烟肼可缓慢静注维生素B61g。如不知中毒量,可缓慢静注维生素B65g,历时3~5min,不佳时可间隔5~20min重复注射直至抽搐停止、意识恢复为止。维生素B6用量不足是抢救失败的主要原因。
2 治疗贫血
维生素B6为δ-氨基-γ酮戊酸合成酶的辅酶,而此酶为合成血红蛋白的限速酶,故其可用于预防贫血的辅助治疗。
3 治疗白细胞减少症
维生素B6参与氨基酸和脂肪的代谢,刺激白细胞生成,因而可用于治疗白细胞减少症。通常每日口服30~60mg,也可用维生素B650~100mg加入5%葡萄糖溶液20ml静注。
4 治疗智力发育迟滞
本病的病因之一是基因发生突变,DNA分子上氨基酸的排列改变,使遗传信息的传递发生障碍,引起酶的活性缺陷或减弱,导致各种代谢障碍。维生素B6能参与氨基酸的代谢和代谢酶的转化,有纠正各种代谢异常的作用。据临床观察,智力发育迟滞者,服用维生素B6每1个月为1疗程,休息1周后进行第2疗程,第2~4个疗程后,智力得到明显的改善。
5 治疗口腔溃疡
维生素B6100mg/次,3次/d口服或100mg加入5%GS20ml中静注,一般3~4天即愈。
6 治疗动脉硬化血栓栓塞性疾病
维生素B6可促进亚油酸变成花生四烯酸,而后者与胆固醇结合成的酯易于转运代谢和排泄。另外,维生素B 6还能抑制血小板的功能和纤维蛋白的形成,故可降低胆固醇和防止血栓形成。用法为50mg/d肌注。
7 回乳
从生育2~6天开始,用药5~6天,0.2g/次,3次/d口服,10~12h生效,其抑制乳汁分泌率达95%,比雌激素生效快,效果好,且无副作用。作用原理与其促进脑内多巴胺的生成,从而激动多巴胺受体而减少垂体催乳素分泌有关。
8 治疗帕金森综合征
可使震颤明显减少,开始肌注50mg/d,以后逐渐递增50mg/d,直至0.3~0.4g/d,12~15天为一疗程,总量为3~4g。作用原理与提高脑内多巴胺浓度,从而激动纹状体多巴胺受体有关。
9治疗破伤风
破伤风外毒素可抑制γ-氨基丁酸甘氨酸的释放而致痉挛,维生素B 6通过促进γ-氨基丁酸的合成而抗痉,与青霉素+TAT合用,痉挛控制早,死亡率仅15%,而TAT+青霉素+镇静剂死亡率高达60%以上。用法为维生素B 6120mg/d,分2次口服或100mg/d肌注。
10 治疗妊娠糖尿病
孕妇易缺乏维生素B 6而引起色氨酸代谢异常,产生黄尿酸-胰岛素复合物,后者的降糖作用减半,故致妊娠糖尿病。用维生素B 6100mg/d×2周治疗,可使血糖明显减低,并可使糖耐量曲线改变。
11 甾体避孕药引起的精神抑郁症
避孕药中的雌激素样作用能减低磷酸吡哆醛的浓度,并增加机体对维生素B6的需要量而改变脑胺代谢,故易引起精神抑制症。给予维生素B 6后,抑郁症状可改善。
12 增强免疫力和抗癌
维生素B 6缺乏损害细胞并影响体液免疫功能,给予维生素B6可提高免疫力,并有一定的防癌作用,后者可能与其减少体内致癌物有关。
13 治疗维生素C引起的草酸盐结石
维生素C代谢成草酸,然后与Ca 2+ ,Mg 2+ 形成草酸盐结石,所以每日服维生素C1g以上,应酌加维生素B 650~100mg防结石,因维生素B6对草酸盐为主成份的尿道结石有效。
14 维生素B 6依赖性惊厥
本病是常染色体隐性遗传病,由于维生素B 6不能与其酶蛋白-谷氨酸脱羧酶结合,使谷氨酸生成的GABA减少,造成惊厥。据临床观察,惊厥发作时,静注维生素B6100mg/日,数分钟后发作停止。
15 平喘作用
婴儿喘憋是呼吸疾病常见症状,平喘是治疗重点和难点。据临床观察120例喘憋患儿经每次静脉推注维生素B615~20mg/kg,每日2~3次,4天为一疗程,总有效率84%。其作用机制可能是:⑴多巴胺脱羧酶催化酪氨酸合 成肾上腺素,该酶是维生素B6依赖酶,维生素B6缺乏时肾上腺素合成减少,支气管易发生痉挛。⑵部分哮喘患儿血、痰液中5-羟色胺浓度增高,可能体内存在着与维生素B 6有关的色氨酸代谢紊乱,用大剂量维生素B6治疗后,色氨酸负荷试验恢复正常,哮喘发作改善。
16 治疗腕管综合征
本病与维生素B6 缺乏有关。据临床观察,患者每日服用维生素B6300mg,连用4周,一般用药2周后症状可完全缓解。

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