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艾力达(盐酸伐地那非片)说明书

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发表于 2019-6-22 20:27:01 | 显示全部楼层 |阅读模式
商品名:艾力达
通用名:盐酸伐地那非片
英文名:Vardenafil Hydrochloride Tablets
汉语拼音:Yansuan Fadinafei Pian

【艾力达主要成分】
本品主要成份为盐酸伐地那非。
【艾力达性状】
本品为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【艾力达药理作用】
药理作用
阴茎勃起是涉及阴茎海绵体及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中。阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌细胞的鸟苷酸环化酶,使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加,最终导致平滑肌 松弛,增加阴茎内的血流量。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放,从而增强性刺激的自然反应。
毒理研究
急性毒性:大鼠的LD50是190mg/kg,光镜、电镜及视觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响。
长期毒性:大鼠和和犬的最大无毒剂量(NOEL)均为3mg/kg。此外,动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性,大鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状 腺毒性。 遗传毒性:离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试 验、染色体畸变试验、以及在体小鼠微核试验,未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性。
生殖毒性:大鼠和家兔经口给予伐地那非,未见伐地那非对动物生育力和胚胎发育产生影响。
致癌性:大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非,给药剂量按体表面积 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的225倍和450倍,按药时曲线下面积(AUC) 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍,此时未见伐地那非具有致癌性。



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【艾力达药代动力学】
吸收:伐地那非口服给药迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几科与剂量增加成正比。伐地那非与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,其药代动学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。因此,伐地那非和食物同服或单独服用均可。分布:伐地那非达到稳态时平均分布容积为208L。伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),这种结合和药物总浓度无关且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。
代谢:伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时。体内伐地那非主要的循环代谢(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。血浆中非葡萄糖醛苷的M1约占原形成分的26%。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
排泄:伐地那非在体内的总清除率56升/小时,其终末半衰期为4-5小时。口服用药后,伐地那非以代谢物的形式排泄,大部分通过粪便排泄(91-95%),小部分通过尿液排泄(2-6%)。



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【艾力达适应症】
治疗男性阴茎勃起功能障碍。
【艾力达用法用量】
用法:口服。推荐剂量: 推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中草药,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围: 根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。 肝损害: 轻度肝损害的患者(Child-Pugh A)不需调整剂量;中度肝损害患者(Child-Pugh B),由于伐地那非的清除率减少,建议起始剂量为5mg,随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg,重度肝损害患者(Child-Pugh C)的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。肾损害:轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。
【艾力达不良反应】
全球临床试验中,超过7800位患者服用了伐地那非,耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。 发生率≥10%(很常见): 系统不良反应, 整个机体 头痛,心血管系统 面色潮红,1%≤发生率<10%(常见): 系统 不良反应, 消化系统 消化不良,恶心,神经系统 眩晕,呼吸系统 鼻炎, 0.1%≤发生率<1%(少见): 系统 不良反应,整个机体 面部水肿,光过敏反应,背痛,心血管系统 高血压,消化系统 肝功能异常,GGTP升高代谢营养 肌酸激酶升高,肌肉骨骼 肌痛,神经系统 嗜睡,呼吸系统 呼吸困难,特殊感觉泌尿生殖系统,视觉异常、多泪阴茎异常勃起症(包括勃起延长或疼痛) 0.01%≤发生率<0.1%(罕见): 整个机体 过敏反应(包括喉部水肿),心血管系统心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏劂,神精系统紧张,呼吸系统鼻衄特殊感觉青光眼上市后:服用伐地那非进行性活动时,曾报道心肌梗死(MI)的发生,但无法确定心肌梗死与伐地那非,或与性活动,或与患乾潜在的心血管疾病,或与这些因素综合作用直接相关。


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【艾力达禁忌】
1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。
2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。
3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。

【艾力达孕妇及哺乳期妇女用药】
不适用 。
【艾力达儿童用药】
儿童(出生至16岁):伐地那非不适用于儿童。
【艾力达老人用药】
老年患者(≥65岁)伐地那非的清除率减少,起始剂量考虑为5mg。
【艾力达贮藏】
低于25℃密封保存。
【艾力达批准文号】
注册证号H20140497
【艾力达生产企业】
Bayer Pharma AG


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